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ヴォトリエント(パゾパニブ)200mg 30錠

メーカー:
GlaxoSmithKline( 製造国 インド)
Votrient (Pazopanib) - 200mg (30 Tablets)
【有効成分】
パゾパニブ(Pazopanib)

悪性軟部腫瘍、腎細胞がんの治療薬。腫瘍細胞の増殖に必要な新血管の生成と、たんぱく質の働きを阻害する2つの働きで、優れた効果を発揮します。無増悪生存期間が約3ヵ月延長したとの報告も。
販売価格(税込): 43,000 円

ヴォトリエント200mgはがんの治療薬で、有効成分のパゾパニブが持つ2つの働きにより、主に悪性軟部腫瘍、根治切除不能または転移性の腎細胞がんの治療に使用されます。

従来の悪性軟部腫瘍の治療薬には、ドキソルビシン塩酸塩とイホスファミドが使用されてきました。ところが、これら2剤に対して有効性を示さない場合や何らかの原因によりこれらの薬が使用できないこともあり、悪性軟部腫瘍の新しい治療薬が求められていました。そこで新しく開発された成分が、ヴォトリエント200mgの有効成分であるパゾパニブです。

パゾパニブは悪性軟部腫瘍の治療薬としては初めての分子標的薬で、主に血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)、幹細胞因子受容体(c-kit)の3つに作用して抗腫瘍効果を発揮するキナーゼ阻害薬です。

細胞の増殖には酸素と栄養が必要不可欠であり、それらを細胞に送り届ける働きをするのが血管です。特に腫瘍細胞の急速な増殖には新しい血管が必要であるため、腫瘍細胞は血管に向けて血管内皮増殖因子(VGEF)や血小板由来増殖因子(PDGF)などのたんぱく質を放出することで、血管生成の指令を周囲の血管に送ります。放出されたVEGFとPDGFは血管の細胞上にあるVEGF受容体、PDGF受容体に結合してこれらの受容体を活性化させると、細胞内たんぱく質をリン酸化して細胞内シグナル伝達のスイッチが入ります。ところがヴォトリエント200mgはこれらの受容体のリン酸化能力を低下させて、VEGFとPDGFによる血管新生のスイッチが入らないように働きかけ、新しい血管生成を妨げます。また腫瘍細胞の増殖には、c-Kitというたんぱく質が関与していることも知られています。ヴォトリエント200mgはc-Kitの作用を阻害する働きもあり、腫瘍細胞の増殖を直接抑制します。

このように、パゾパニブががん細胞増殖に必要な新しい血管の生成を阻害する働きにより腫瘍細胞に酸素・栄養を送れなくするほか、がん細胞の増殖に関わる特定のたんぱく質の働きを阻害して腫瘍細胞を直接攻撃するというふた通りの作用を発揮することで、ヴォトリエント200mgは悪性軟部性腫瘍の治療に優れた効果を発揮します。

なおヴォトリエント200mgは、標準治療で病勢進行した進行性悪性軟部腫瘍患者を対象に行われた臨床試験で、偽薬服用群と比較して、パゾパニブの無増悪生存期間が約3ヵ月延長したことが報告されています。

通常、成人は1日1回800mgを食事の1時間以上前または食後2時間以降に経口服用します。 状態により適宜減量します。

※使用方法は、販売国の商品説明書や一般的な情報を和訳したものであり、用法用量などが日本国内の医師の指示とは異なる場合があります。ご使用に際しては必ず医師・薬剤師に相談し、副作用などについて理解された上でご使用ください。

【警告】
・ヴォトリエント200mgは、緊急時に充分対応できる医療施設において、がん化学療法に充分な知識・経験を持つ医師のもとで、ヴォトリエント200mgの使用が適切と判断される症例についてのみ使用してください。また治療開始に先立ち、ヴォトリエント200mgの有効性および危険性を充分理解し、同意してから使用してください。
・重篤な肝機能障害があらわれることがあり、肝不全により死亡に至った例も報告されているので、ヴォトリエント200mg使用開始前および使用中は定期的に肝機能検査を行ない、状態を充分に観察してください。
・中等度以上の肝機能障害を有する人ではパゾパニブの最大耐用量が低いことから、これらの人は使用可否を慎重に判断するとともに、ヴォトリエント200mgを使用する場合は減量してください。

【禁忌】
・ヴォトリエント200mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人。
・妊婦または妊娠している可能性のある人。

【慎重服用】
・重度の腎機能障害の人(使用経験がありません)。
・中等度以上の肝機能障害のある人: 臨床試験において、中等度の肝機能障害を有する人に対する最大耐用量が200mgであることが確認されています。
・高血圧の人: 高血圧や心機能障害が悪化するおそれがあります。
・心機能障害のリスク因子を有する人(特に、アントラサイクリン系薬剤などの心毒性を有する薬剤、および放射線治療による治療歴のある人): 症状が悪化するおそれがあります。 ・QT間隔延長の既往のある人、抗不整脈薬やほかのQT間隔を延長させる可能性のある薬剤を使用中の人: QT間隔延長や心室性不整脈を起こすおそれがあります。 ・脳転移を有する人: 臨床試験において、転移部位からの出血が報告されています。
・肺転移を有する人: 気胸が悪化または発現するおそれがあります。また臨床試験において、転移部位からの出血が報告されています。
・外科的処置後、創傷が治癒していない人: 創傷治癒遅延があらわれることがあります。

【重要な基本的注意】
・AST、ALTおよびビリルビンなどの上昇を伴う肝機能障害が発現し、肝不全により死亡に至った例も報告されているので、ヴォトリエント200mgの服用開始前および服用中は定期的に肝機能検査を実施し、異常が認められた場合は減量、休薬などの適切な処置を行なってください。
・高血圧があらわれることがあるので、ヴォトリエント200mgの服用開始前および服用期間中は定期的に血圧測定を行ない、必要に応じて降圧剤の使用を行なうなど適切な処置を行なってください。管理できない重症の高血圧が認められた場合は、休薬してください。
・心機能不全が発現することから、ヴォトリエント200mgの服用開始前および服用中は定期的に心エコーなどの新機能検査を実施し、異常が認められた場合は適切な処置を行なってください。 ・QT間隔延長、心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)があらわれることがあるので、ヴォトリエント200mgの服用開始前および服用中は定期的に心電図検査および電解質測定を行ない、必要に応じて電解質(カルシウム、マグネシウム、カリウム)を補正するとともに、QT間隔延長などの不整脈が認められた場合は適切な処置を行なってください。 ・創傷治癒を遅らせる可能性があるので、外科的処置が予定されている場合には、外科的処置の前にヴォトリエント200mgの服用を中断してください。外科的処置後の服用再開は、状態に応じて判断してください。
・甲状腺機能障害があらわれることがあるので、ヴォトリエント200mgの使用開始前および使用期間中は定期的に甲状腺機能の検査を実施してください。ヴォトリエント200mgの服用中に甲状腺機能障害が認められた場合は適切な処置を行なってください。
・ネフローゼ症候群、たんぱく尿があらわれることがあるので、ヴォトリエント200mgの使用前および使用中は定期的にたんぱく尿を観察し、異常が認められた場合は適切な処置を行なってください。
・毛髪変色または皮膚の色素脱失があらわれることがあるので、ヴォトリエント200mgを服用する場合はその内容を必要に理解してください。また、剥脱性皮膚炎、手足症候群などの皮膚障害があらわれることがあるので、充分に観察を行ない、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。必要に応じて皮膚科などを受診してください。
【効能または効果に関連する使用上の注意】
・悪性軟部腫瘍

1.ヴォトリエント200mgの化学療法未治療例における有効性および安全性は確立していません。
2.臨床試験に組み入れられた病理組織型などについて、臨床成績の内容を熟知し、ヴォトリエント200mgの有効性および安全性を充分理解した上で使用の選択を行なってください。
・根治切除不能または転移性の腎細胞がん
ヴォトリエント200mgの術後補助化学療法における有効性および安全性は確立していません。

【用法および用量に関連する使用上の注意】
・ほかの抗悪性腫瘍剤(サイトカイン製剤を含む)との併用について、有効性および安全性は確立していません。
・食後にヴォトリエント200mgを服用した場合、CmaxおよびAUCが上昇するとの報告があります。食事の影響を避けるため、用法および用量を遵守して服用してください。 ・副作用の発現により用量を減量して服用を継続する場合は、症状、重症度などに応じて200mgずつ減量してください。またヴォトリエント200mgを減量後に増量する場合は、200mgずつ増量してください。ただし800mgを超えないでください。
・臨床試験において、中等後の肝機能障害を有する人に対する最大耐用量は200mgであることが確認されており、中等度以上の肝機能障害を有する人のヴォトリエント200mgの200mgを超える用量の服用は、最大耐用量を超えるために推奨されていません。中等度以上の肝機能障害を有する人は減量するとともに、状態を慎重に観察し、有害事象の発現に充分注意してください。
・ヴォトリエント200mgの服用中に肝機能検査値異常が発現した場合は、以下の基準を考慮して、休薬、減量または中止してください。

肝機能検査値異常に対する休薬、減量および中止基準
肝機能検査値 処置
3.0×ULN≦ALT≦8.0×ULN 使用継続(Grade1以下あるいは使用前値に回復するまで1週間ごとに肝機能検査を実施)
ALT>8.0×ULN Grade1以下あるいは使用前値に回復するまで使用を中断し、使用を再開する場合は400mgの使用とします。
再開後、肝機能検査値異常(ALT>3.0×ULN)が再発した場合は使用を中止します。
ALT>3.0×ULN、かつ総ビリルビン>2.0×ULN(直接ビリルビン>35%) 使用中止(Grade1以下あるいは使用前値に回復するまで経過を観察)
GradeはNCI CTCAEによる。ULN:基準値上限

【その他の注意】
・パゾパニブとベメトレキセドおよびラパチニブを併用した固形がんの人を対象とした臨床試験において、毒性の増大、死亡率の増加が懸念されたため早期に中止されています。
【高齢者】
・一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、状態を観察しながら注意して使用してください。

【妊婦、産婦、授乳婦】
・妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないでください。また妊娠可能な女性は、ヴォトリエント200mgの服用中は避妊を行なうようにしてください。
・授乳中の人はヴォトリエント200mgの服用中は授乳を避けてください。

【小児など】
小児などに対する安全性は確率していません。

ヴォトリエント200mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
食欲減退、体重減少、高カリウム血症、高血糖、味覚異常、頭痛、浮動性めまい、末梢性ニュートパチー、不眠症、傾眠、徐脈(無症候性)、発声障害、呼吸困難、咳嗽、気胸、下痢、悪心、嘔吐、腹痛、消化不良、口内炎、便秘、口内乾燥、腹部膨満、口腔咽頭痛、胃炎、しゃっくり、痔核、嚥下障害、鼓腸、毛髪変色、手掌・足底発赤知覚不全症候群、発疹、脱毛症、皮膚色素減少、皮膚乾燥、剥脱性発疹、そう痒症、皮膚障害、爪の障害、ざ瘡、皮膚潰瘍、毛髪成長異常、筋骨格痛、筋肉痛、関節痛、筋けいれん、血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、貧血、リンパ球減少症、血中クレアチニン増加、リパーゼ増加、血中アルカリホスファターゼ増加、LDH異常、血中ナトリウム減少、血中カルシウム減少、血中マグネシウム減少、血中尿素増加、血中リン減少、血中ブドウ糖減少、血中アルブミン減少、疲労、粘膜炎、無力症、末梢性浮腫、顔面浮腫、発熱、多汗症、脱水、腫瘍疼痛、浮腫、悪寒、挫傷、不規則月経
●極稀に起こる重篤な副作用
肝不全、肝機能障害、高血圧、高血圧クリーゼ、心機能障害、QT間隔延長、心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)、動脈血栓性事象、出血、消化管穿孔、消化管瘻、甲状腺機能障害、ネフローゼ症候群、たんぱく尿、感染症、創傷治癒遅延、間質性肺炎、血栓性微小血管症、可逆性後白質脳症症候群、膵炎、網膜剥離

※ご使用の際は、医師の指導のもと、使用方法を十分に理解した上で正しくお使いください。当サイトの商品説明は、お客様の便宜のために記しているものであり、内容を保障するものではありません。

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